Forxiga (dapaglifozine) bij diabetes mellitus type 2

Diabetes mellitus type 2 is een stofwisselingsziekte waarbij de alvleesklier onvoldoende insuline aanmaakt om de bloedglucose voldoende te verlagen. Als gevolg van de hoge bloedglucosespiegel (hyperglykemie) treden beschadigingen in de kleine en grote bloedvaten op (micro- en macrovasculaire aandoeningen). In de behandeling van diabetes mellitus type 2 wordt vaak gestart met leefstijladviezen. Vervolgens volgen orale bloedglucoseverlagende middelen en tenslotte insuline. Forxiga (dapaglifozine) is een veelbelovend medicijn wat sinds november 2013 op de markt is en bij diabetes mellitus type 2 gebruikt wordt om de bloedglucosespiegel te verlagen.

Wat is diabetes mellitus type 2?
Van diabetes mellitus type 2 is sprake wanneer de beta-cellen van de eilandjes van Langerhans van de alvleesklier (pancreas) onvoldoende insuline maken en/of wanneer de cellen ongevoelig zijn voor insuline (insulineresistentie). Als gevolg van de lagere insulinesecretie en insulineresistentie nemen de cellen onvoldoende glucose op uit het bloed waardoor de bloedglucosespiegel te hoog wordt (hyperglykemie).
Ten gevolge van de hyperglykemie kunnen microvasculaire (neuropathie, nefropathie, retinopathie) en macrovasculaire (hartinfarct, herseninfarct; CVA en etalagebenen; claudicatio) aandoeningen optreden.
Diabetes mellitus type 2 wordt in eerste instantie behandeld met leefstijladviezen (meer bewegen, gezonder eten en afvallen). Wanneer dit onvoldoende effect heeft, wordt orale bloedglucoseverlagende medicatie gegeven. Wanneer orale bloedglucoseverlagende medicatie onvoldoende effect heeft, wordt gestart met insuline spuiten. Sinds november 2013 bestaat er een oraal bloedglucose verlagend medicijn wat op de nieren inwerkt.

Werking van forxiga (dapaglifozine)
De nieren zijn belangrijke organen die de samenstelling van het bloed binnen nauwe grenzen houden. Wanneer de concentratie van bepaalde stoffen in het bloed te hoog is, dan scheiden de nieren deze stoffen meer uit. Wanneer de concentratie van bepaalde stoffen in het  bloed te laag zijn, dan proberen de nieren deze stoffen voor het lichaam te behouden. Een van deze stoffen die de nieren binnen nauwe grenzen houdt, is glucose. Wanneer de bloedglucose boven een bepaalde concentratie (10mmol/L) uitkomt, dan scheiden de nieren glucose uit. Bij mensen zonder diabetes mellitus komt de bloedglucosespiegel bijna nooit boven de 10mmol/L uit. Bij mensen met diabetes mellitus echter wel. Op deze manier wordt de bloedglucosespiegel verlaagd. Forxiga stimuleert de nieren om glucose uit te scheiden. Forxiga remt een transporteiwit in de nieren. Dit transporteiwit (natrium/glucose-contransporter 2; SGLT2) zorgt ervoor dat glucose die door de nieren is uitgescheiden weer het bloed in wordt getransporteerd. Wanneer SGLT2 wordt geremd, wordt er minder glucose weer het bloed in getransporteerd, maar komt er juist meer glucose in de urine terecht.

Voor welke patiënten met diabetes mellitus type 2 is forxiga (dapaglifozine) geschikt?
Forxiga kan gebruikt worden voor patiënten met diabetes mellitus type 2 waarbij leefstijladviezen onvoldoende effect hebben gehad en die metformine niet goed kunnen verdragen. Ook kan forxiga gebruikt worden bij patiënten met diabetes mellitus type 2 die andere middelen (onder andere insuline) gebruiken in combinatie met leefstijladviezen, maar waarbij de bloedglucose ook niet goed onder controle is te houden. Bij patiënten met diabetes mellitus type 2 die forxiga gebruiken, is naast een verlaging van de HbA1c (maat gemiddelde bloedglucosewaarde van 2-3 maanden) ook een verlaging van de bloeddruk en lichaamsgewicht waargenomen. De dosering van forxiga is 10mg per dag.

Voor welke patiënten met diabetes mellitus type 2 is forxiga (dapaglifozine) ongeschikt?
De nierfunctie moet goed zijn om forxiga te kunnen gebruiken. De nierfunctie van patiënten met diabetes mellitus type 2 kan aangetast en daardoor verminderd zijn. Bij een matige, of ernstige vermindering van de nierfunctie mag geen forxiga gebruikt worden. Ook wanneer de leverfunctie is verminderd mag geen forxiga gebruikt worden. Daarnaast mag forxiga niet gebruikt worden voor mensen die overgevoelig, of allergisch kunnen reageren op dapaglifozine (de werkzame stof van forxiga).

Bijwerkingen van forxiga (dapaglifozine)
Bij patiënten die forxiga gebruiken, is de meest voorkomende bijwerking een hypoglykemie. Daarnaast komen urineweginfecties, infecties van de geslachtsdelen, borst-, blaas- en prostaatkanker vaker bij patiënten die forxiga vaker voor. Het totaal aantal gevallen van kanker is niet hoger bij patiënten die forxiga gebruiken.

Bronnen:

www.ema.europa.eu
www.pw.nl
www.dvn.nl